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D19A0006

三甘露醣抗體藥物複合體技術

研發特點與成果
抗體藥物複合體(Antibody Drug Conjugates, ADCs)的優點是能將藥物活性成分直接傳遞到標靶,但又能減少藥物的全身毒性作用。MedTrack 與 ReportsnReport 的報告也指出,2016 年的 ADCs 藥品巿場規模為 14.6 億美元,但因已上巿產品的銷售額成長及新核准藥物進入市場,預估 2022 年的銷售總額會達到 47.8 億美元,2016~2022 年之複合年成長率(Compound Annual Growth Rate, CAGR)也將高達 21.8%。

2018 年臨床上已有四個藥品上市包括 Mylotarg、Adcetris、Besponsa 及 Kadcyla,由於其鍵結為非專一性( non site?specific conjugation),所以臨床上有低 PK、治療劑量空間狹窄(low therapeutic window)、血液中穩定低及製造技術上不易克服的問題;因此現在專一性鍵結 ADC(site?specific conjugation)是技術發展的主流,其中以抗體醣基工程(antibody glycoengineering)鍵結技術由於不必修飾抗體主結構,在 ADC 有其發展的優勢,然而專利大都已被佔據。

本研發團隊以均質三甘露醣抗體展開有專利潛力的三甘露醣抗體藥物複合體技術研發,其最重要的技術特點為可進行專一性鍵結及雙種配體產品,主要技術開發概念之優勢簡述如下:
1. Site specific ADC:醣基工程在抗體重鏈的 N297 醣鏈的甘露醣位置
2. 均質的藥物及抗體比 DAR (drug antibody ratio):2 或 4、CMC 易控制
3. 可合成抗體單一配體藥物複合體或抗體雙種配體藥物複合體:治療應用性廣,特別是對一些有抗藥性的癌症病患
4. 酵素操作條件簡單:水相、室溫,在一般實驗室 16 小時可內完成反應
5. 合成生物物質包括三甘露醣抗體及鍵結酵素可由細胞株大量生產
6. 配體接合率好:抗體單一配體藥物複合體大於 95%,抗體雙種配體藥物複合體大於90%
7. 回收率:抗體單一配體複合體大於 60%,抗體雙種配體藥物複合體大於 45%
8. 轉換酵素活性及轉換率高:分別為 1.5 g 抗體/小時/毫克及 95%以上
9. 是一種合成抗體雙種配體複合體勿須特殊化學修飾製程技術

專利狀態
針對上述核心技術與應用,已完成 PCT 專利(WO2018126092A)及中華民國專利(TW106146600)申請。

合作對象
1. 生醫製藥或抗體備製相關開發需求的廠商;共同合作開發蛋白質藥物之商;技術授權廠商。
2. 財務面良好、具藥物開發經驗、具後續臨床開發執行能力。
3. 承接方若具優良製造 PIC/S GMP 生(量)產技術、設備為加分選項。

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(更新日期: 2019年10月)
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