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D19A0012

DBPR807:以 CXCR4 受體為標的之藥物發展

研發特點與成果
2015 年,全球約有 1,590 萬人罹患心肌梗塞,在美國每年約有一百萬人罹患心肌梗塞。在2011 年,急性心肌梗塞是美國住院病患數的前五名之一,約有 60 萬住院人次,總計醫療支出約115 億美元。急性心肌梗塞屬於急性冠心症之一,根據 GlobalData 資料庫的數據,在 2015 年急性冠心症藥物於七大市場國的銷售額約為 77 億美元,其中美國佔有 62.5%的市場(48 億美元)。2015年急性冠心症藥物在全球的銷售總額為 78 億美元,預估在 2025 年時可增加到 121 億美元,年複合成長率(CAGR)達到 4.6%。 此外,在肝癌方面,根據 Bayer 藥廠公佈的資訊,目前肝癌唯一用藥 sorafenib 從 2014 至 2016 年的銷售金額分別為 7.7、8.9 和 8.7 億歐元,擁有極大的使用人口。然而單獨使用 sorafenib 的反應率相當低(2.3%~3.3%),故開發 sorafenib 的合併療法以增加對 HCC的療效是臨床上開發的方向之一。

CXCR4 受體表現於體內大部分組織與器官,對於調節造血幹細胞的遷徙扮演重要角色,且參與體內許多生理機制,如 HIV-1 病毒感染、造血功能以及癌細胞遷移等。DBPR807 為以 CXCR4 受體為標的小分子拮抗劑藥物,開發中針對的適應症有兩種: 肝細胞癌(HCC)以及急性心肌梗塞(AMI)。在肝癌治上:DBPR807 可有效抑制癌轉移,且與 sorafenib 合併使用時能產生良好的加成效果,與對照組(注射 vehicle)相比約減少 80%的肝癌細胞體積,比單獨使用 sorafenib (約減少33%的肝癌細胞體積)更能有效抑制肝癌細胞的生長。此外,團隊也發現 DBPR807 與 PD-1 抗體合用也有很好的加成效果,與對照組比較能減少約 95%的肝癌細胞體積,比單獨使用 PD-1 抗體(約減少 57%的肝癌細胞體積)的效果更佳。在急性心肌梗塞方面:在施以心肌缺血手術後,立即於皮下注射 DBPR807,經 5 分鐘後再灌流打通阻塞之血管,以模仿經冠狀動脈介入性治療(PCI)的過程。注射過 DBPR807 作為避免 PCI 手術再灌流傷害的保護劑之大鼠,心肌梗死的區域比例較對照組減少了約 50%,顯示其能大幅降低缺血再灌流所造成的心肌損傷。


專利狀態
本技術已申請中華民國、美國與 PCT

合作對象
技術授權廠商

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(更新日期: 2019年10月)
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