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D19A0020

新型化合物作為治療阿茲海默症潛力新藥

研發特點與成果
全球失智症相關報告指出,2018 年全球約有五千萬失智人口,平均每三秒就有一人罹患失智症,預計到 2050 年時失智人口將增加到一億三千兩百萬;失智症族群中有三分之二以上都屬於阿茲海默症。阿茲海默症是一種發病緩慢、隨著時間不斷惡化的神經退化性疾病,發病年齡一般在六十五歲以上;65~69、70~74、75~79 歲和 80 歲以上的發病率分別為 3.4、3.5、7.2 和 13~36%。而隨全球高齡化世代來臨,阿茲海默症人數也日趨快速增加;DataMonitor 數據顯示 2015 年阿茲海默症藥物在美、日、英、法、德、義和西班牙七國的總銷售額為三十三億美元;估計到 2024 年上述七國阿茲海默症藥物市場將以 5.8%的複合年增長率增至五十五億美元;其中早期和輕度阿茲海默症藥物的銷售分別以 10.1%和 13.2%更高的複合年增長率增長,共佔市場總額的四分之三。此外, 2018 年全球照顧阿茲海默症患者的費用已突破一兆美元,超越名列全球前二十大經濟體的市值,推估到了2030 年,相關照顧經濟費用將翻倍成長直達兩兆美元。

放眼全球,早期和輕度阿茲海默症的治療藥物依舊是開發重點,然迄今為止仍缺乏準確的診斷方法與有效的治療用藥,目前仍只能依靠少數核准症狀治療的藥物控制病情,加之近幾年來國際新藥研發上,針對聚焦阿茲海默症的數個全球級臨床 II/III 期試驗相繼宣告失敗,更有國際藥廠中止研發或放棄所有與阿茲海默症相關的新藥研發;經歷這些後,阿茲海默症藥物研發方向開始有所轉變,迫切需要有別於過去研發的思維,開發不同新穎治療機制的新藥物,已成為刻不容緩的議題。

近幾年研究發現也證實患者腦下垂體所大量分泌的一種酵素麩酸胺環化? (glutaminyl cyclase,QC) 可為一個嶄新的阿茲海默症藥物標靶蛋白。根據 Pharmaproject 數據,現今有兩家廠商正在開發 QC 抑制劑作為治療阿茲海默症以改善認知功能下降:一個是德國的 Vivoryon(前 Probiodrug)藥廠,其研發的 QC 抑制劑有已進入囊括近五百位患者之臨床 II 期試驗的 PQ-912 以及處於前臨床階段的 PQ-1565;另一家是南韓的 Medifron 藥廠,其研發的 MDR-1703 亦位於前臨床研發。臨床試驗證實 QC 抑制劑對改善阿茲海默症患者認知能力與記憶力有幫助,但在給藥劑量上仍有改善空間。本研發團隊從精確的酵素與抑制劑結合之立體結構為基礎進行抑制劑的設計與改良,已找到有效的標的藥物,除具有良好的藥物動力學特性及口服吸收效果外,其藥效估計優於德國臨床二期試驗藥物約 250 倍,其中亦包含 5 倍 QC 抑制活性及 50 倍穿越血腦障壁劑量的改善。預期這一系列新化合物將可大幅減低臨床上的給藥劑量,除了能降低給藥成本外,更能大幅減少病患的副作用。


專利狀態
本技術已申請美國暫時性專利,並已提出中華民國、美國與 PCT 正式案申請

合作對象
具化學小分子製程、劑型能力,規劃阿茲海默症新藥開發、有臨床試驗經驗之生技製藥公司

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(更新日期: 2019年10月)
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