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D19A0018

可受引信控制的智能多肽微脂體

研發特點與成果
在藥物傳遞系統方面,微脂體傳遞系統已廣泛應用於藥物開發技術中,主要是利用微脂粒包覆以改變藥物吸收、減少新陳代謝、延長藥物半衰期或降低毒性,可提高新藥或現有藥物的治療指標。據 Global Info Research 指出,2017 年微脂體藥物遞送系統的全球市場值已達 24 億美元,預計至 2023 年將可成長至 42.6 億美元,複合年增長率將以 10%成長。北美市場擁有全球 44.2%的市場,其次為歐洲約佔有 36%市場,亞太地區的日本及中國則為第三大市場,市場占有率約為 12.85%。然而現行的微脂體都是第一代微脂體,即並不具有標靶或引信釋放功能。

微脂體藥物目前面臨的問題為其藥物釋放速度及生物分布位置控制,導向微脂體只能增加細胞微脂體親合度,以增加內吞促進藥物釋放,但根本問題還是需要使微脂體在病灶處大量釋放藥物,即所謂『引信釋放』之功能。微脂體一旦有了引信釋放功能,即可在體內特定區域釋放藥物,使局部有效濃度升高。目前產、學界雖均有這方面的研究,但現有的引信響應微脂體(trigger-release liposome),仍無法應用於轉譯醫療使用,主要有下列原因:(1)部份因使用非天然脂質而有毒性疑慮;(2)極少數利用多?的引信響應微脂體,也因需要劇烈的酸鹼值變化,以改變多?構型達到破膜,較無臨床應用可能;(3)因多?交聯而使微脂體不穩定。本技術之智能破膜多?為可受控制的破膜多?序列,透過疾病相關的酵素催化而釋放,使得微脂體可供各類引信訊號控制,並且可暫時完全壓抑破膜活性,解決多?微脂體不穩定的問題,可提供在空間與時間上的精確度。觸發釋放的微脂體可用於包覆化療藥物,增加療效並降低毒性;亦可用於核磁造影的顯影劑,在疾病所分泌之特異酵素的區域才會釋放,應用於疾病診斷的全身影像檢驗工具,並可以客製化將各類引信訊號轉化成微脂體破膜訊號,極具商業化潛力。


專利狀態
本技術已申請中華民國、美國與中國專利

合作對象
有微脂體產能,且希望發展下一代微脂體的公司

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(更新日期: 2019年10月)
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