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D17A0004

治療腦癌藥物之開發


研發特點與成果
 
       腦癌為腦內有異常細胞的形成腫瘤。glioblastoma multiforme(GBM)為最常見的腦癌類型,佔所有惡性腦和中樞神經系統癌症的45.2%。目前腦癌的主要治療藥物為 Temodar®,此藥物2010的銷售額為10億美元,因學名藥出現,銷售額於2013年減少至7億8000萬美元。標靶藥物Avastin雖然已於美國、日本核准用於GBM治療,但因臨床試驗顯示其無法增加整體存活期(overall survival),歐盟並未核准Avastin用於GBM之治療。
 
       MPT0B291是一個小分子HDAC-6抑制劑,相關衍生物和系列化合物已有PCT專利保護,分子量小於350,容易合成,經試驗顯示MPT0B291可穿透血腦屏障(blood-brain barrier, BBB)。
 
       在人類腦癌細胞株U87MG中,MPT0B291比SAHA更具抑癌活性,在人類正常神經膠質細胞株Astrocyte和神經細胞株Neuro的viability測試中,MPT0B291比SAHA毒性低。在U87MG orthotropic動物模式中,口服MPT0B291(50mg/kg)和口服Temodar® (50mg/kg),具有相似存活率,但其毒性較低;在人類抗藥性腦癌細胞株(U87MG-R and A172)和腦癌病人抗藥性細胞株(P11-R),MPT0B291皆具抑制癌細胞生長能力,在抗藥性腦癌U87MG-R orthotropic動物模型中,顯示口服Temodar® 25mg/kg(連續5天,2個cycle)合併ip投與MPT0B291 25mg/kg(連續5天,2個cycle),非常明顯抑制癌胞生長(從組織切片和腫瘤重量)。以上述顯示,MPT0B291非常有機會成為腦癌治療用藥。
 

合作對象
 
尋求合作研發與技術授權廠商共同進行臨床前至IND及臨床試驗。

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(更新日期: 2018年3月)
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